Antithrombin III human

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một glycoprotein huyết tương alpha 2 chiếm hoạt động chính của antithrombin của huyết tương bình thường và cũng ức chế một số enzyme khác. Nó là một thành viên của siêu gia đình serpin.

Dược động học:

Antithrombin, một alpha2-glycoprotein có trọng lượng phân tử 58.000, thường có trong huyết tương người với nồng độ xấp xỉ 12,5 mg / dL và là chất ức chế huyết tương chính của thrombin. Bất hoạt thrombin bởi AT xảy ra do hình thành liên kết cộng hóa trị dẫn đến phức hợp cân bằng hóa học 1: 1 không hoạt động giữa hai loại, liên quan đến sự tương tác giữa serine hoạt động của thrombin và vị trí phản ứng arginine trên AT. AT cũng có khả năng làm bất hoạt các thành phần khác của dòng thác đông máu bao gồm các yếu tố IXa, Xa, XIa và XIIa, cũng như plasmin. Tốc độ trung hòa của protease serine bằng AT tiến hành chậm trong trường hợp không có heparin, nhưng được tăng tốc đáng kể khi có heparin. Vì tác dụng chống huyết khối điều trị của heparin được trung gian bởi AT, heparin in vivo không hiệu quả trong trường hợp không có hoặc gần không có AT. Sau khi dùng, Antithrombin III ở người tạm thời thay thế AT bị thiếu ở những bệnh nhân bị thiếu hụt antithrombin di truyền.

Dược lực học:

Thiếu di truyền AT gây tăng nguy cơ huyết khối tĩnh mạch (VTE). Trong các tình huống có nguy cơ cao như phẫu thuật hoặc chấn thương hoặc đối với phụ nữ mang thai, trong giai đoạn quanh sinh, nguy cơ phát triển VTE so với dân số bình thường trong các tình huống này tăng lên gấp 10 đến 50. Trong trường hợp thiếu kháng huyết thanh di truyền bệnh nhân ATryn phục hồi (bình thường hóa) mức độ hoạt động AT huyết tương trong giai đoạn quanh phẫu thuật và chu sinh.